Tacrolimus | 104987-11-3

Ang Tacrolimus, na kilala rin sa trade name nito na Prograf bukod sa iba pa, ay isang makapangyarihang immunosuppressive na gamot na pangunahing ginagamit sa paglipat ng organ upang maiwasan ang pagtanggi.

Mekanismo ng Pagkilos: Gumagana ang Tacrolimus sa pamamagitan ng pagpigil sa calcineurin, isang protina na phosphatase na gumaganap ng kritikal na papel sa pag-activate ng T-lymphocytes, na mga immune cell na kasangkot sa pagtanggi sa graft. Sa pamamagitan ng pagpigil sa calcineurin, hinaharangan ng tacrolimus ang paggawa ng mga pro-inflammatory cytokine at pinipigilan ang pag-activate ng mga T-cell, at sa gayon ay pinipigilan ang immune response laban sa transplanted organ.

Mga pahiwatig: Ang Tacrolimus ay ipinahiwatig para sa prophylaxis ng pagtanggi ng organ sa mga pasyenteng tumatanggap ng allogeneic liver, kidney, o heart transplant. Madalas itong ginagamit kasama ng iba pang mga immunosuppressive na ahente tulad ng corticosteroids at mycophenolate mofetil.

Pangangasiwa: Ang Tacrolimus ay karaniwang ibinibigay nang pasalita sa anyo ng mga kapsula o solusyon sa bibig. Maaari rin itong ibigay sa intravenously sa ilang mga klinikal na sitwasyon, tulad ng sa panahon ng agarang post-transplant period.

Pagsubaybay: Dahil sa makitid na therapeutic index at pagkakaiba-iba sa pagsipsip, ang tacrolimus ay nangangailangan ng maingat na pagsubaybay sa mga antas ng dugo upang matiyak ang therapeutic efficacy habang pinapaliit ang panganib ng toxicity. Ang pagsubaybay sa therapeutic na gamot ay nagsasangkot ng regular na pagsukat ng mga antas ng dugo ng tacrolimus at pagsasaayos ng dosis batay sa mga antas na ito.

Mga Salungat na Epekto: Ang mga karaniwang side effect ng tacrolimus ay kinabibilangan ng nephrotoxicity, neurotoxicity, hypertension, hyperglycemia, gastrointestinal disturbances, at tumaas na pagkamaramdamin sa mga impeksyon. Ang pangmatagalang paggamit ng tacrolimus ay maaari ring mapataas ang panganib na magkaroon ng ilang mga malignancies, partikular na ang kanser sa balat at lymphoma.

Mga Pakikipag-ugnayan sa Gamot: Ang Tacrolimus ay pangunahing na-metabolize ng cytochrome P450 enzyme system, partikular na ang CYP3A4 at CYP3A5. Samakatuwid, ang mga gamot na nag-uudyok o pumipigil sa mga enzyme na ito ay maaaring makaapekto sa mga antas ng tacrolimus sa katawan, na posibleng humahantong sa therapeutic failure o toxicity.

Mga Espesyal na Pagsasaalang-alang: Ang tacrolimus dosing ay nangangailangan ng indibidwalisasyon batay sa mga salik tulad ng edad ng pasyente, timbang ng katawan, paggana ng bato, mga kasabay na gamot, at pagkakaroon ng mga co-morbidities. Ang malapit na pagsubaybay at regular na pagsubaybay sa mga tagapagbigay ng pangangalagang pangkalusugan ay mahalaga para sa pag-optimize ng therapy at pagliit ng masamang epekto.